㈠ 阿哌沙班片 (艾乐妥)和达比加群酯哪个

阿哌沙班片 (艾乐妥)和达比加群酯哪个要遵医嘱

㈡ 阿哌沙班片要吃多久

问题分析：
您好，阿哌沙班是一种口服选择的活化因子制剂，是控制出血，防止血栓形成的药物，

意见建议：
它的作用要优于并且安全于华法令的药物，目前来讲还没有能够替代的药物。祝您的母亲健康长寿！

㈢ 长期服用阿哌沙班会贫血吗

阿哌沙班：一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，他只会预防血栓形成，不会产生贫血的。这个药上市没几年（在美国用的，国内什么时候用的我也不清楚了），他的远期效果还有待评估啊。

㈣ 阿哌沙班（Apixaban ,ELIQUIS)，求高人给起个名字！

胡琳+陈诗雨=琳雨=淋雨(个性) 陈诗雨+胡琳=琳诗=淋湿(创意) 丁倩芸+陈只有女孩子才喜欢给小动物起个带点自己身边的人的名字的名字。你要是觉得不

㈤ 阿皮西林和阿哌沙班片一起吃吗

这个是两种不一样的药来的哦，哦，不可以一起吃？中间要隔半个小时才可以吃哦，所以我建议您吃了前一个，一定要隔半个小时以后才可以吃

㈥ 老年人使用哪一种抗凝药物比较安全

新型口服抗凝药物(NOACs)包括新型ⅹa抑制剂和Ⅱa抑制剂，新型ⅹa抑制剂使用较多的是利伐沙班和阿哌沙班，Ⅱa抑制剂有达比加群。哪一种新型口服抗凝药更好？目前尚无证据说明它们的优劣。

NOACs使用是很多临床工作者正在探索的问题，以下几个更是大家的关注点。

一

哪些人可继续服用华法林？

1. 既往应用华法林而且INR好控制的患者；

2. 无ⅹa和Ⅱa抑制剂可选的地区的患者；

3. 不愿一日两次用药的患者(因达比加群和阿哌沙班都需一日两次用药)。

二

如何在不同抗凝药物间相互转换？

1. 如果患者使用华法林，要转换为新型口服抗凝药，需要停用华法林，并将INR降至2.0后再启动新型口服抗凝药使用；

2. 如果既往使用新型口服抗凝药要转用华法林，考虑到华法林的起效较慢，而且在使用早期有一定促凝作用，所以新型口服抗凝药要与华法林重叠使用2-3天，在达到华法林使用标准后，再考虑撤掉新型口服抗凝药。

三

房颤后发生的缺血性卒中，怎样重新开始抗凝？

1. 一过性脑缺血发作(TIA)的患者，用影像学检查排除脑出血后，要尽早开始抗凝。

2. 已经确定发生卒中的患者，要通过NIHSS评分判断严重程度，如NIHSS评分＜8，属于轻度卒中，在症状出现的3-5天后可考虑尽早的抗凝治疗；如NIHSS评分是8-16，属于中度卒中，要在卒中后的5-7天考虑抗凝治疗；如果是NIHSS评分＞16的重度卒中患者，常建议推迟到卒中发生后2周开始抗凝。

可以说，缺血性卒中后抗凝是被推荐的，但要根据不同情况做相应策略。

四

房颤卒中发生后的二级预防

房颤患者卒中后，启动口服抗凝药之前的过渡期可用阿司匹林治疗，指南是Ⅱa推荐。

发生急性卒中的患者，在卒中发生4.5小时内是应启动溶栓治疗的，但如果患者服用华法林，且INR＞1.7，是不能启动溶栓治疗，待INR＜1.7时才可以。这是溶栓时临床要注意的。

如果已经发生卒中，卒中后优选新型口服抗凝药，是Ⅰ类推荐。如果患者发生过出血，在4-8周后可考虑启动抗凝，属Ⅱb类推荐。

对于胃肠道出血风险较高的，仍没有更多证据证明新型口服抗凝药比华法林更有优势，所以华法林成为较优先推荐，是Ⅱa类推荐。

㈦ 阿哌沙班的中间体27143-07-3做出来是粉末状的吗

是的，阿哌沙班的中间体CAS：27143-07-3的外观是淡黄色的粉末，化学名称叫做
[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯，我记得保隆做阿哌沙班中间体做的挺好的，具体的这个产品信息你可以去问一下。

㈧ 阿哌沙班的说明书

本品的主要成分为阿哌沙班。
化学成份：1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺
化学结构式：
分子式：C25H25N5O4
分子量：459.50 本品推荐剂量为每次2.5mg，每日两次口服，以水送服，不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12～24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时，医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。
对于接受髋关节置换术的患者：推荐疗程为32到38天
对于接受膝关节置换术的患者：推荐疗程为10到14天
如果发生一次漏服，患者应立即服用本品，随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时，可从下次给药时间点开始（反之亦然）参见【药物相互作用】 在一项II期临床试验和三项III期临床试验中评价了阿哌沙班的安全性，这些试验中共有5924例接受下肢骨科大手术（择期髋关节置换术或膝关节置换术）的患者，服用阿哌沙班2.5mg，每日三次，最长接受38天的治疗。
接受每日两次阿哌沙班2.5mg治疗的患者中，共计有11%发生了不良反应。与其他抗凝药物一样，当存在相关的危险因素，如易导致出血的器官损伤时，阿哌沙班治疗过程中可能才出现出血。常见的不良反应包括贫血，出血，挫伤及恶心。应结合手术背景对不良反应作出解释。
与其他抗凝药物药物一样，阿哌沙班可能会引起一些组织或器官隐性或显性出血风险升高，从而可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同，出血的体征、症状和严重程度将有所差异（参见【注意事项】及【临床试验】）。
择期髋关节或膝关节置换术患者治疗过程中出现的不良反应 出血风险
与其他的抗凝药物一样，对服用阿哌沙班的患者，要严密监测出血征象。阿哌沙班应慎用于伴有以下出血风险的患者：先天性或获得性出血疾病；活动性胃肠道溃疡疾病；细菌性心内膜炎；血小板减少症；血小板功能异常；有出血性卒中病史；未控制的重度高血压；近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血，应停用阿哌沙班(参见【药物过量】)。
肾损害
轻度或中度肾损害患者无需调整剂量(参见【药代动力学】)。
在重度肾损害(肌酐清除率为15-29ml/min)患者中的有限临床数据表明，该患者人群的阿哌沙班血浆浓度升高，由于可能增加出血风险，阿哌沙班单独或联合乙酰水杨酸用于这些患者时应谨慎(参见【药代动力学】)。
由于尚无肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的临床资料，因此不推荐这些患者服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
老年患者
阿哌沙班与乙酰水杨酸联合用于老年患者的临床经验有限。因可能增加出血风险，老年患者联合服用这两种药应谨慎。
肝损害
阿哌沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者(参见【禁忌】)。
不推荐重度肝损害的患者服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
对于轻度及中度肝损害的患者(Child Pugh A或B级)，应当谨慎服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或总胆红素升高≥1.5*ULN的患者未入选临床试验，因此，阿哌沙班用于这些人群时应谨慎(参见【药代动力学】)。术前应常规检测ALT。
髋骨骨折手术
目前尚无临床试验评价接受髋骨骨折手术患者服用阿哌沙班的有效性及安全性，因此，不推荐这些患者服用阿哌沙班。
辅料信息
本品中含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应服用本品。
对驾驶及机械操作能力的影响
阿哌沙班对驾驶及机械操作能力无影响或该影响可以忽略。 妊娠
动物研究未发现本品有直接或间接的生殖毒性。目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料，妊娠期间不推荐应用阿哌沙班。
哺乳期妇女
尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳。现有的动物实验数据显示阿哌沙班能进入母乳。在大鼠乳汁中，发现乳汁-母体血浆药物浓度比很高(Cmax约为8，AUC约为30)，可能是因为药物向乳汁中主动转运。对新生儿及婴儿的风险不能排除。
必须决定究竟是停止母乳喂养还是停止/避免阿哌沙班治疗。 尚无针对阿哌沙班的任何解毒剂。阿哌沙班过量可能导致出血风险升高。当出现出血并发症时，应立即停药，并查明出血原因。应考虑采取恰当的治疗措施，如外科手术止血、输入新鲜冰冻血浆等。
在一项对照临床试验中，健康志愿者口服高达50mg阿哌沙班3到7天(25mg，每日两次，服用7天或50mg，每日一次，服用3天)[相当于人每日最大推荐剂量的10倍]，未出现有临床意义的不良反应。
一项用犬进行的临床前试验发现：阿哌沙班给药后3小时内口服活性炭可以降低阿哌沙班的暴露量；因此，在处理阿哌沙班过量时可以考虑使用活性炭。
如果采用上述治疗措施无法控制危及生命的出血，可以考虑给予重组凝血因子VIIa。然而，目前尚无将重组因子VIIa用于服用阿哌沙班患者的经验。可以考虑重组凝血因子VIIa重复给药，并根据出血改善情况调整剂量。 阿哌沙班临床研究项目旨在证明接受择期髋或膝关节置换术的成年患者服用阿哌沙班预防静脉血栓栓塞的有效性及安全性。共有8464例患者随机分配到两个关键性双盲、国际多中心试验中，比较阿哌沙班2.5mg每日两次(4236例患者)和伊诺肝素40mg每日一次(4228例患者)的治疗方案。其中有1262例年龄在75岁以上患者(阿哌沙班组618例)，1004例低体重(≤60kg)患者(阿哌沙班组499例)，1495例BMI指数≥33kg/m(阿哌沙班组743例)患者及415例中度肾损害患者(阿哌沙班组203例)。
在ADVANCE-3试验中，共入组5407例接受择期髋关节置换术的患者，在ADVANCE-2试验中，共入组3057例接受择期膝关节置换术的患者。受试者口服阿哌沙班2.5mg，每日两次，或皮下注射伊诺肝素40mg，每日一次。阿哌沙班首次给药时间在术后12到24小时间，伊诺肝素则在术前9到15小时开始全身给药。阿哌沙班及伊诺肝素的给药时间在ADVANCE-3试验均为32～38天，在 ADVANCE-2试验均为10～14天。
根据ADVANCE-3和ADVANCE-2研究人群中患者的病史(8464例患者)，46%患有高血压，10%患有高脂血症，9%患有糖尿病，8%患有冠心病。
与伊诺肝素比较，在接受择期髋关节置换术或膝关节置换术患者中，阿哌沙班显著减少主要终点-所有VTE/全因死亡复合终点的发生率，以及重大的VTE终点事件-近端深静脉血栓(DVT)，非致死性肺栓塞(PE)及VTE相关死亡的复合终点的发生率，统计学上具有优效性(见表2)
服用阿哌沙班2.5mg每日两次的患者与伊诺肝素40mg每日一次相比，安全性终点一大出血事件、大出血和有临床意义的非大(CRNM)出血的复合终点及所有出血事件的发生率相当(见表3)。所有的出血标准中均包括手术部位出血。
在ADVANCE-2试验中，中国6个研究中心共180名患者被随机分入双盲研究药物治疗(每治疗组各90名)。在 ADVANCE-3试验中，中国7个研究中心共245名患者被随机分入双盲研究药物治疗(阿哌沙班组121名；伊诺肝素组124名)。
中国受试者中，阿哌沙班的总体有效性特点与研究总体结果一致。在中国亚组中，观察到的阿哌沙班2.5mg BID治疗组终点事件少于伊诺肝素40mg QD治疗组(见表4)。
中国受试者中，阿哌沙班的总体安全性特征与全球研究中的安全性特征一致。阿哌沙班在中国受试者中是最安全的，并且耐受良好，整个试验过程中报告的出血事件很少(见表5)。此外，中国受试者中的总体不良反应事件率更低，没有中国受试者死亡。
在择期髋关节和膝关节置换手术的患者中实施的II期和III期研究中，阿哌沙班组患者的出血、贫血和转氨酶异常(如丙氨酸氨基转移酶水平)等不良事件的总发生率在数字上少于伊诺肝素组。在膝关节置换手术研究中，意向治疗期间阿哌沙班组有4例发生PE，伊诺肝素组无PE发生，原因不明。中国亚组研究中，两组均无PE发生。 药理作用
阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂，其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子，并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响，但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制，阿哌沙班抑制凝血酶的产生，并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示，阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下，具有抗栓作用，可预防动脉及静脉血栓。
毒理研究
遗传毒性：阿哌沙班Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠生育力及早期胚胎发育毒性试验结果显示，阿哌沙班给药剂量达600mg/kg，母体毒性可见对凝血参数值的影响，未见对母体生育力的明显影响，未见对子代生长发育的明显影响；妊娠大鼠和妊娠家兔分别经口给予阿哌沙班达3000mg/kg/天和1500mg/kg/天，未见药物相关的子代生长发育的明显异常；大鼠围产期生殖毒性试验结果显示，对母体生殖功能影响的NOAEL为1000mg/kg/天，对子代生长发育影响的NOAEL未25mg/kg/天。
致癌性：小鼠和大鼠经口给予阿哌沙班104周致癌性试验，雄性和雌性小鼠给药剂量分别达1500mg/kg/天和3000mg/kg/天，未见与给药剂量相关的肿瘤发生率增加。大鼠经口给予阿哌沙班剂量达600mg/kg/天，未见与药物相关的肿瘤发生率增加。 吸收
在10mg剂量范围内，阿哌沙班的绝对生物利用度约为50%。阿哌沙班吸收迅速，服用后3～4小时达到最大浓度(Cmax)，进食对阿哌沙班10mg的AUC或Cmax无影响。阿哌沙班可以在进餐时或非进餐时服用。
在10mg剂量范围内，阿哌沙班呈线性药代动力学特征，具有剂量依赖性。当阿哌沙班剂量≥25mg时，显示为溶出限制性吸收，生物利用度下降。阿哌沙班的暴露参数表现为低至中度变异，其个体内变异系数(CV)约为20%，个体间约为30%。
分布
在人体内，与血浆蛋白结合率约为87%。分布容积(Vss)约为21升。
代谢
阿哌沙班生物转化的主要位点是3-哌啶酮基的o-脱甲基或羟基化。阿哌沙班主要通过CYP3A4/5代谢，很少部分通过CYP1A2，2C8，2C9，2C19及2J2代谢。原型阿哌沙班是人血浆中的主要药物相关成分，未发现具有活性的循环代谢产物。阿哌沙班是转运蛋白P-gp及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。
排泄
阿哌沙班可通过多种途径清除。人体给予阿哌沙班后，约25%以代谢产物形成出现，绝大多数在粪便检出。肾脏的排泄量约占总清除率的27%。此外，临床试验还发现额外的胆汁排泄，非临床试验发现额外的直接肠道排泄。阿哌沙班的总清除率约为3.3L/h，半衰期约为未12小时。 肾损害
肾损害对阿哌沙班的最大血浆浓度无影响。阿哌沙班暴露量随肾功能(以肌酐清除率评估)的下降而增加。与肌酐清除率正常者相比，肾轻度损害(肌酐清除率51-80ml/mim)、中度损害(肌酐清除率30-50ml/mim)及重度损害(肌酐清除率15-29ml/mim)患者的阿哌沙班血浆浓度曲线下面积(AUC)分别升高16%、29%及44%。肾损害对阿哌沙班血浆浓度与抗FXa活性的关系无明显影响。
肝损害
在一项比较轻度肝损害(Child Pugh A级，其中评分5分6例，评分6分2例)和中度肝损害患者(Child Pugh B级，其中评分7分6例，评分8分2例)和健康受试者(16例)的研究中，单词给予阿哌沙班5mg后，肝损害患者阿哌沙班的药代动力学及药效学无变化，轻度或中度肝损害患者抗FXa活性及INR的变化与健康受试者相当。
老年患者
老年患者(大于65岁)的血浆浓度比年轻患者高，平均AUC大约升高32%。
性别
女性的阿哌沙班暴露量约比男性高18%，无需调整剂量。
人种及种族
I期临床试验的结果显示，在白种/高加索人、亚洲人和黑人/非洲裔美国人之间，阿哌沙班的药代动力学无明显差异。对接受择期髋关节或膝关节置换术后服用阿哌沙班的患者进行群体药代动力学分析，结果与上述I期试验结论一致。
体重
与体重在65kg～85kg的患者相比，体重>120kg者阿哌沙班暴露量约降低30%，体重<50kg者，暴露量升高约30%，无需调整剂量。
药代动力学/药效学关系
已对阿哌沙班血药浓度与几个药效学终点(抗Xa因子活性、INR、PT、aPTT)之间的药代动力学/药效学(PK/PD)关系进行了评价，阿哌沙班的给药剂量范围为0.5mg～50mg。阿哌沙班浓度与Xa因子活性之间的关系最符合线性模型。接受择期髋或膝关节置换术的患者中的PK/PD关系，与健康受试者中结果一致。 进口药品注册证号：H20130063；H20130075

㈨ 阿哌沙班中间体 cas:27143-07-3，bolon纯度怎么样的

您好，阿哌沙班中间体CAS：27143-07-3是属于仿制中间体，黄色粉末，bolonpharm有，阿哌沙班（Apixaban ,ELIQUIS，0576,8870（2855）)是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发。Eliquis能预防血栓，但出血的不良反应低于老药华法林，用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。